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CAS:125941-87-9,SCH 23390盐酸盐生物活性

频道:产品知识 日期: 浏览:340

描述 SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂,对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。

相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

靶点

Ki: 0.2 nM (D1), 0.3 nM (D5)[1]


体外研究 市售的盐酸盐的分子量为324.25,是可溶于水(8mg / mL),DMSO(3mg / mL)或乙醇(2mg / mL)的白色固体。 SCH 23390还在h5-HT2C位点显示出高亲和力(Ki = 9.3nM)。 SCH23390阻断AtT-20细胞中生长抑素或D3多巴胺受体诱导的内源性GIRK电流(IC50 = 268 nM)。

体内研究 SCH 23390是更好地了解多巴胺系统作用的主要工具。 SCH 23390是一种非常短效的化合物,在大鼠腹腔注射0.3 mg / kg后,其消除半衰期约为25 min [1]。重复施用SCH 23390(0.05mg / kg sc,每天三次,持续21天)增强纹状体(+ 30%)和黑质(+ 24%)中多巴胺D1受体的稳态密度。这种治疗还增加了纹状体(+ 44%)和黑质(+ 54%)中多巴胺D1受体的产生率。系统性SCH 23390通过显着降低主动杠杆响应和使用10μg/ kg SCH 23390进行预处理后音调+光线提示的主动杠杆 - 偶然分娩数量的显着减少来证明糖精寻求减少。

动物实验 大鼠:所有大鼠在其测试日之前的两个下午1天接受适应性盐水注射。在训练阶段结束时,将大鼠(n = 15或16只大鼠/组)分配到三种条件中的一种(0,1或10μg/ kg SCH 23390的IP注射)。在训练阶段后的第二天,在操作6个调节室中测试大鼠的糖精提示反应性(糖精寻找)。


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